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克拉维酸由于其本身在抗酶上的特殊优势,在内酰胺类的抗生素复方制剂中广泛使用。通过全国兽药产品批准文号数据库检索,截止到2007年4月25日获得批准的、与克拉维酸相关的产品已达到228项,2006年获得农业部批准的为172项,其中和阿莫西林的复方制剂———复方阿莫西林粉为169项。上述获得批准的复方阿莫西林粉制剂均按《兽药质量标准》制得,阿莫西林与克拉维酸的比例均为4∶1。 阿莫西林、克拉维酸钾复方制剂配比研究 阿莫西林克拉维酸钾复方制剂(商品名:Augmentin)主要由SmithklineBeecham(英国史克制药公司)开发生产,最早的组方为2∶1(250毫克/125毫克),于1980年上市;因为2∶1组方临床疗效不理想,随后出现了4∶1(500/125毫克)的组方,最早于1982年在德国上市,美国于1986年上市;为了治疗更严重的感染,7∶1(875/125毫克)和8∶1(1000/125毫克)的组方随后也出现。7∶1的组方于上世纪90年代中期在美国上市,这也是目前本品在全球大多数国家的标准用法;2002年,FDA还批准了16∶1(1000/62.5毫克)和14∶1(600/42.9毫克/每5毫升)高配比的组方,16∶1针对成人,14∶1针对儿童。但这两种组方有一些特殊之处,首先在适应症方面有一些限定,如:针对耐药菌株引起的社区获得性肺炎、急性细菌性鼻窦炎等症;其次,采用双层片缓释技术,以免过高剂量“突释”带来的安全性隐患。Augmentin详细规格情况见表。

阿莫西林与克拉维酸的比例之所以可以在2∶1、4∶1、7∶1、8∶1、14∶1、16∶1等配比范围变化,首先是因为一个共性的原因———耐药菌株的出现,需要更高的抗菌活性,故要求不断加大抗生素的剂量;其次是阿莫西林独特的个性特点所决定,如安全性较好、较好的抗菌活性,可获得适宜的T>MIC以及可以减缓耐药的产生等原因。这些特点相对优于其他的抗生素,使得优化剂量配比和给药方案随环境的变化有很大的选择空间。 兽药生产企业可根据实际养殖抗性菌株水平、类型和生产实际,结合实验室敏感菌、抗細菌体外抑菌试验和临床试验,经过工艺试验研究,选择阿莫西林、克拉维酸钾不同的配比、剂型组织生产,以满足更为多样化的兽药市场对抗菌药物的需要。
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